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Molecular Glues

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By Targets:	Molecular Glues (22) Apoptosis (17) Autophagy (1) Bacterial (1) Btk (2) c-Myc (1) Casein Kinase (1) CDK (5) DNA/RNA Synthesis (1) E1/E2/E3 Enzyme (2) Epigenetic Reader Domain (2) Estrogen Receptor/ERR (1) FKBP (1) GLP Receptor (1) Isotope-Labeled Compounds (3) Ligands for E3 Ligase (11) LRRK2 (1) NF-κB (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (4) Ras (1) STING (1) Virus Protease (1)
By Research Areas:	Cancer (34) Inflammation/Immunology (7) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (2)
Click Chemistry:	炔烃 (1) PROTAC合成 (1)

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Targets Recommended: Molecular Glues

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-153803

GBD-9	PROTACs Molecular Glues Btk	Cancer
GBD-9 是一种双机制降解剂，可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解，又作为分子胶 (molecular glue) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。

HY-144981

HQ461	CDK Molecular Glues	Cancer
HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。

HY-129610

KB02-SLF	PROTACs FKBP	Cancer
KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

HY-129917

KB02-JQ1 2 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

HY-160501

DS17	Molecular Glues CDK	Cancer
DS17 是一种分子胶 (molecular glue)，可以作为 cyclin K 的有效降解剂，EC₅₀ 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-157214

NVS-STG2	STING	Cancer
NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶，可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋，有效地充当分子胶，诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。

HY-153805

Z-NCTS	Others	Cancer
Z-NCTS是RNA 错配结合分子，可识别5’-r(XGG)-3’/5’-r(XGG)-3’ 序列 (X=U or A)，是一种 RNA 分子胶。

HY-131863

Pomalidomide 4'-alkylC8-acid	Ligands for E3 Ligase Apoptosis Molecular Glues	Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物，含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。

HY-153193

LSN3160440	GLP Receptor	Metabolic Disease
LSN3160440 是 GLP-1R 的变构调节剂，可作为蛋白-蛋白相互作用（PPI）的稳定剂或分子胶，协助无活性GLP-1 (9-36) NH2粘附在GLP-1R上。

HY-156125

14-3-3σ/ERα stabilizer-1	Estrogen Receptor/ERR	Others
14-3-3σ/ERα stabler-1 (Compound 181) 是一种共价的 14-3-3σ/ERα 稳定剂。14-3-3σ/ERα stabler-1 可用于分子胶的研究。

HY-130122

MG-277	Molecular Glues PROTACs Apoptosis	Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC₅₀ 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC₅₀ 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。

HY-160525

CDO1 degrader-1	Molecular Glues	Cancer
CDO1 degrader-1 (compound 8) 是一种靶向半胱氨酸双加氧酶 (CDO1) 的分子胶降解剂。

HY-153804

Naphthyridine carbamate dimer NCD	Molecular Glues	Others
Naphthyridine caebamate dimer (NCD) 是一种DNA分子胶，可诱导目标功能DNA的设计结构变化，从而调节功能。

HY-163064

CC-3240	LRRK2	Cancer
CC-3240 (compound 13) 是一种基于 CC-8977 的 CaMKK2 分子胶降解剂，IC₅₀为9 nM。

HY-10984

Pomalidomide 10 篇以上引用文献 CC-4047	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Cancer
泊马度胺 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。

HY-153385

TMX1	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。

HY-156828

MMH2	Others	Others
MMH2 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4_BD2) 来发挥作用。

HY-156827

MMH1	Others	Others
MMH1 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4_BD2) 来发挥作用。

HY-129395

Mezigdomide CC-92480	E1/E2/E3 Enzyme Molecular Glues Apoptosis	Cancer
Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。

HY-10984S

Pomalidomide-d5 CC-4047-d₅	Isotope-Labeled Compounds Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Cancer
泊马度胺-d₅ Pomalidomide-d₅ 是 Pomalidomide 氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。

HY-10984S2

Pomalidomide-d4 CC-4047-d₄	Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Ligands for E3 Ligase Molecular Glues	Cancer
泊马度胺 d₄ Pomalidomide-d₄ 是 Pomalidomide 的氘代物。 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。

HY-10984S1

Pomalidomide-d3 CC-4047-d₃	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Cancer
泊马度胺 d₃ Pomalidomide-d₃ 是 Pomalidomide 的氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。

HY-148523

HQ005	Others	Cancer
HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂，DC₅₀ 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂，可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用，从而引起蛋白质选择性降解。

HY-43721

N-Boc-4-pentyne-1-amine	PROTAC Linkers	Cancer
N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种 PROTAC linker，属于烷基链类。N-Boc-4-pentyne-1-amine 可用于 PROTAC MG-277 (HY-130122) 的合成。N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-153220A

(R)-NX-2127	Btk	Inflammation/Immunology Cancer
(R)-NX-2127 (compound 28) 是一种有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk)降解剂。(R)-NX-2127 通过与小脑 E3 泛素连接酶复合物的分子胶相互作用降解 IKZF1 和 IKZF3。

HY-130800

Eragidomide 1 篇文献验证 CC-90009	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4^CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

HY-14658

Thalidomide 10 篇以上引用文献	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Autophagy Apoptosis Bacterial	Inflammation/Immunology Cancer
沙利度胺 Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，K_d 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。

HY-145319

FPFT-2216	Phosphodiesterase (PDE) Casein Kinase Molecular Glues	Inflammation/Immunology Cancer
FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。

HY-N0690

Schisandrin C 4 篇文献验证 Schizandrin-C; Wuweizisu-C	Apoptosis Virus Protease	Cancer
五味子丙素 Schisandrin C (Schizandrin-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素 (lignan)。Schisandrin C 具有多种生物活性，包括抗癌、抗炎和抗氧化作用。Schisandrin C 是一种分子胶。Schisandrin C 可用于癌症、阿尔茨海默病、肝病的研究。Schisandrin C 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-156671

RMC-4998	Ras	Cancer
RMC-4998 是一种分子胶化合物，具有良好的抗肿瘤活性。RMC-4998 能够与 CYPA 和激活状态下的 KRAS G12C 突变体构成三元复合体。而且，与 KRAS G12C 结合的 CYPA 会阻断激活的 KRAS 突变体与下游效应蛋白产生相互作用，从而抑制促进细胞增殖的信号传导。

HY-150641

CDK-IN-9	CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC₅₀ 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-49444

EN450	NF-κB E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。

HY-A0003

Lenalidomide 最多引用文献 32 篇文献验证 CC-5013	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
来那度胺 Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-A0003B

Lenalidomide hemihydrate 最多引用文献 32 篇文献验证 CC-5013 hemihydrate	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Cancer
来那度胺半水合物 Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-A0003A

Lenalidomide hydrochloride CC-5013 hydrochloride	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues	Inflammation/Immunology Cancer
来那度胺盐酸盐 Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-A0003S

Lenalidomide-d5 CC-5013-d₅	Isotope-Labeled Compounds Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
来那度胺-d₅ Lenalidomide-d₅ 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-145898

WBC100 14-D-Valine-TPL	c-Myc Molecular Glues	Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂，靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。

HY-18340

(R)-CR8 CR8, (R)-Isomer	Molecular Glues CDK Apoptosis	Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

HY-18340A

(R)-CR8 trihydrochloride CR8, (R)-Isomer trihydrochloride	Molecular Glues CDK Apoptosis	Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

Cat. No.	Product Name

HY-L137

分子胶化合物库	35 Compounds compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。 MCE 收录了35种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。

分子胶化合物库

35 Compounds compounds

靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。

分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。

MCE 收录了35种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0690

Schisandrin C 4 篇文献验证 Schizandrin-C; Wuweizisu-C	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Lignans Phenylpropanoids Plants Schisandraceae Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. Disease Research Fields Cancer	Apoptosis Virus Protease
五味子丙素 Schisandrin C (Schizandrin-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素 (lignan)。Schisandrin C 具有多种生物活性，包括抗癌、抗炎和抗氧化作用。Schisandrin C 是一种分子胶。Schisandrin C 可用于癌症、阿尔茨海默病、肝病的研究。Schisandrin C 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10984S1

Pomalidomide-d3
Pomalidomide-d₃ 是 Pomalidomide 的氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。

HY-A0003S

Lenalidomide-d5
Lenalidomide-d₅ 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

Lenalidomide-d5

Lenalidomide-d₅ 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-10984S

Pomalidomide-d5
Pomalidomide-d₅ 是 Pomalidomide 氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。

HY-10984S2

Pomalidomide-d4
Pomalidomide-d₄ 是 Pomalidomide 的氘代物。 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-43721

N-Boc-4-pentyne-1-amine		炔烃 PROTAC合成
N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种 PROTAC linker，属于烷基链类。N-Boc-4-pentyne-1-amine 可用于 PROTAC MG-277 (HY-130122) 的合成。N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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